A espironolactona liga-se aos recetores da aldosterona nos túbulos distais e no tubo coletor dos nefrónios, unidades básicas do rim, impedindo a ligação da aldosterona ao seu recetor. A aldosterona atua no rim para causar retenção de sódio e água e perda de potássio na urina [14]. Assim, o fármaco aumenta a excreção de água e sódio, enquanto diminui a excreção de potássio. Desta forma, exibe ação diurética e anti-hipertensiva [12].
A espironolactona pode ainda exercer efeitos anti-androgénicos* por vários mecanismos: pode destruir o Citocromo P450 testicular, diminuir a atividade da 17-alfa-hidroxilase (ou 17-alfa-monoxigenase), resultando na diminuição da síntese de testosterona e aumento da progesterona sérica; pode induzir o aumento do estradiol sérico, por indução da conversão de testosterona em estradiol; ou pode inibir a ligação de 5-alfa-di-hidrotestosterona ao recetor androgénico citosólico na próstata. Nas crianças pode provocar um aumento da secreção das hormonas LH e FSH [14, 15].
*Efeito antiandrogénico = inibição da ação dos androgénios, hormonas esteróides masculinas.
Rim
Nefrónio
Células do tubo contornado distal
Espironolactona
Farmacodinâmica
Referências bibliográficas:
[12] IARC. Monographs on the Evaluation of the Carcinogenic Risk of Chemicals to Humans. Geneva: World Health Organization, International Agency for Research on Cancer, 1972-PRESENT. (Multivolume work). Disponível em: http://monographs.iarc.fr/ENG/Classification/index.php p. V79 327 (2001) [Consultado a 16 Maio 2018]
[14] McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service. AHFS Drug Information. American Society of Health-System Pharmacists, Bethesda, MD. 2007., p. 1983
[15] IARC. Monographs on the Evaluation of the Carcinogenic Risk of Chemicals to Humans. Geneva: World Health Organization, International Agency for Research on Cancer, 1972-PRESENT. (Multivolume work). Disponível em: http://monographs.iarc.fr/ENG/Classification/index.php p. V79 328 (2001) [Consultado a 16 Maio 2018]